- BMI 27 以上の過体重および肥満患者 120 人を対象に実施された米国の多施設臨床試験
- GLP-1 中止後の体重リバウンドと体組成低下の限界が臨床的に検証された
- CBL-514、脂肪細胞を直接殺すメカニズム、長期的な体重管理の可能性のテストベッド
[バイオ記者カン・ジョア] 台湾のバイオ企業であるオンラインカジノ必勝 法・バイオファーマシューティカルズ（オンラインカジノ必勝 法）は、減量新薬候補「CBL-514（開発コード名）」とグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）受容体作動薬（RA）である「Zepbound（成分）」を開発した。テルゼパチド）の併用療法が臨床検証を開始した。この研究は、GLP-1治療を中止した後でも体重を維持し、体組成を改善することを目的とした差別化された「肥満治療」戦略の可能性を確認することに焦点を当てた。
オンラインカジノ必勝 法は最近、「CBL-514 と Zebbound」の併用療法に関する第 2 相臨床試験計画 (IND) を米国食品医薬品局 (FDA) に提出したと発表しました。この臨床試験は、体格指数（BMI）に基づいて過体重および肥満の患者を対象に米国で実施される。既存のGLP-1型肥満治療の限界として指摘されている、治療中止後の体重リバウンドや体組成低下の問題を臨床的に検証することに注力しました。
オンラインカジノ必勝 法は、BMIが30を超える肥満患者、または併存疾患を伴う27を超える過体重患者約120人を対象に、米国の複数の施設で無作為化プラセボ対照第2相臨床試験(CBL-0201WR)を実施する予定である。この研究は、「CBL-514 + GLP-1 RA」併用療法の有効性、安全性、忍容性を評価し、GLP-1 アゴニスト中止後の長期体重管理指標について包括的な追跡調査を実施するために設計されました。
研究の参加者は、最初の 8 週間は Zebbound を単独で投与され、その後、CBL-514 を合計 6 回組み合わせて投与されます。 MRIによる腹部皮下脂肪の変化と体重の変化を主な評価変数とし、DEXAによる体脂肪率、内臓脂肪、筋肉量などの体組成指標も分析します。 MRI と DEXA の画像データは、第三者の受託研究機関 (CRO) によって独立した盲検法で読み取られ、統計分析が行われます。
CBL-514 は、脂肪細胞の生存と増殖に関与する「DYRK1b」酵素を選択的に阻害することにより、脂肪細胞死を直接誘導するメカニズムを備えています。脂肪組織への局所投与によって開発されたため、全身への曝露は限定されており、中枢神経系（CNS）への影響など全体的な副作用の可能性は低いことが知られています。
最近、世界の体重管理市場をリードしているGLP-1 RA型肥満治療薬は、主に「食欲抑制」による体重減少を誘導する。キャリウェイの説明によると、これらのGLP-1 RA薬は減量効果が大きいが、脂肪細胞の数ではなく脂肪細胞のサイズを減少させるだけであり、腹部皮下脂肪の減少効果も限定的である。
さらに、治療中止後に食欲が戻ると、収縮した脂肪細胞が急速に拡大し、内臓脂肪の蓄積が増加し、インスリン抵抗性などの代謝指標が悪化する可能性があります。その結果、治療中止後に体重のリバウンドと体組成の悪化が同時に起こる可能性が指摘されています。
オンラインカジノ必勝 法社は、「GLP-1 RAクラスの薬剤とは異なり、CBL-514は脂肪細胞を直接標的にして細胞死を誘導し、脂肪生成の阻害と脂肪代謝促進の両方の効果がある」と述べ、「薬物治療を中止した後でも体重を維持し体組成を改善することで、『長期的な健康的な体重管理』という満たされていないニーズに応えることができるだろう。」と付け加えた。
Calliway によると、CBL-514 は現在までに合計 544 名の被験者を対象とした 10 件の臨床試験を完了しており、試験を通じてすべての重要な有効性と安全性のエンドポイントを満たしています。皮下脂肪の減少、中等度から重度のセルライトの改善、体重管理など、さまざまな適応に向けて開発が進められています。同じ有効成分を使用し処方が異なる「CBL-514D」は、希少疾患「ダーカム病」の治療薬として開発されています。